Въвеждането на хормоналната контрацепция в медицината става възможно след установяване на факта, че екстрактът от яйчници блокира овулацията. На практика този начин за предпазване от забременяване стана приложим след постигането на лабораторен синтез на естрогени и прогестагени.
Хормоните с контрацептивна цел се делят на естрогени и прогестагени. И двата вида могат да се използват поотделно или в комбинация за предпазване от забременяване, като имат свои характерни особености.
От естрогените най-често използвани са етинил естрадиол и местранол. Вторият хормон няма способност да се свързва с естрогеновите рецептори преди да е преминал химична преработка в черния дроб.
Естрогените, приети през устата, се резорбират бързо в червата. Пикова плазмена концетрация достигат след около час след приема. Абсорбират се в горните отдели на тънкото черво и чрез кръвта достигат до черния дроб. В него претърпяват химични промени, след което се отделят чрез жлъчката в храносмилателния тракт. Чревната флора въздейства на хормоналните метаболити, получени от чернодробната преработка, и ги прави отново абсорбируеми.