През 1960 г. за първи път се появява хормонална перорална контрацепция, която е комбинация от естроген и прогестаген. От естрогените най-употребявани са Ethinyl estradiol и Mestranol. Прогестагените в контрацептивите са синтетични и производни на 19-Nortestosteron, от които най-често се използва Norgesterel и неговият активен изомер - Levonorgestrel.
Всички хормонални методи на контрацепция действат чрез съчетаване на преки и косвени ефекти върху яйчниците, ендометриума и маточната шийка.
Комбинираните хормонални препарати действат върху хипоталамуса чрез намаляване продукцията на гонадотропин - releasing хормоните и върху хипофизата, като променят отговора й към тези хормони. Това води до инхибиране (потискане) на овулацията.
Под влияние на хормоналните таблетки, ендометриумът става тънък и се понижава секрецията на гликоген от него, който е необходим за преживявяне на оплодената яйцеклетка в самото начало. С други думи, ендометриумът става неподходяща среда.
Под влияние на прогестагените в хормоналните таблетки, цервикалната слуз става гъста, мътна и оскъда по количество, което я прави неблагоприятна среда за навлизането и миграцията на сперматозоидите.
Започването на оралните контрацептични таблетки става при задължително изписване от лекар специалист по акушерство и гинекология. По-голяма част от таблетките са по 21 в опаковка, което значи, че се приемат 21 дни и 7 дни се почива, тоест имитира се нормален 28 дневен менструален цикъл. Има и комбинирани таблетки, при които след приема на 21 активни таблетки, се приемат седем дни плацебо таблетки - общо 28 таблетки в опаковка. При първоначалния прием на таблетките, първото хапче взима с първия ден на цикъла - тоест със започването на менструацията. Пият се 21дни, почива се седем.